Аспирин: старожил с хорошей репутацией

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое синтетически полученное лекарственное средство, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным свойствами.

В 1999 году ацетилсалициловая кислота официально отметила свой столетний юбилей, и до сих пор является самым популярным лекарством в мире

Волшебная кора

Человек испокон веков использовал лечебные растения, затем научился выделять из экстрактов растений лекарственные вещества в чистом виде, а вот первым лекарством, полного аналога которому не существует в природе, стала ацетилсалициловая кислота. В природе есть похожее вещество, содержащееся в коре ивы, – салициловая кислота (от лат. salix – «ива»). В 1763 году английский священник Эдвард Стоун заметил, что отвар ивовой коры оказывает мощнейшее жаропонижающее действие. Кстати, ещё за две тысячи лет до него подобный эффект такого отвара отмечал и Гиппократ.

В 1828 году немецкий химик Бюхнер выделил из коры ивы вещество, которое назвал салицин. Его использовали в качестве лекарственного средства, однако производился он в очень небольших количествах, да и стоил дорого. Чуть позже из салицина была получена чистая салициловая кислота, которая также обладала лечебными свойствами.

В 1860 году немецкий химик А.Кольбе разработал метод получения более дешёвой синтетической салициловой кислоты, и вскоре в Германии появился завод по производству этого вещества. Но широкого распространения как лекарственного средства для внутреннего применения салициловая кислота не получила. Из-за высокой кислотности она приводит к сильному раздражению слизистой рта, горла, желудка, а её соли, салицилаты, вызывают у пациентов тошноту.

Долгожданное открытие

Новое лекарство, обладающее теми же терапевтическими свойствами, что и салициловая кислота, но менее выраженными побочными эффектами, было открыто и запатентовано немецкой фирмой «Bayer». И как часто бывает в науке, помог случай. В 1888 году в химическую исследовательскую лабораторию преуспевающей на рынке красок компанию «Bayer» пришёл сын немецкого фабриканта, выпускник престижного мюнхенского университета Феликс Хоффман, который стал заниматься синтезом ацетилсалициловой кислоты. (К слову, эта кислота впервые была получена из салициловой кислоты сорока годами ранее, но не нашла тогда применения.)

Реальной пользы от работ Хоффмана руководство компании не видело. Но у юноши в этом исследовании был личный интерес: его отец страдал ревматизмом, а салициловую кислоту применять не мог из-за проблем с желудком. Поэтому любящий сын задался целью получить вещество, которое облегчило бы страдания отца, но при этом обладало более приятным вкусом, чем салицилаты, и не вызывало болей в желудке.

В августе 1897 года Хоффману удалось впервые получить ацетилсалициловую кислоту, и уже в 1899 году после испытаний препарата на животных (кстати, они проводились тоже впервые в истории) фирма «Bayer» запатентовала торговую марку – «Аспирин». По одной версии, это название лекарство получило в честь святого Аспиринуса – покровителя всех страдающих головной болью, хотя есть и более прозаичное объяснение. Ацетилсалициловую кислоту в то время называли acetylspirsaeure – от латинского названия таволги («spiraea»), болотного растения, в котором содержится салициловая кислота. Поэтому «Аспирин» – просто сокращение этого названия.

Стоит отметить, что вскоре Хоффман сделал ещё одно открытие в этой области: получил диацетилморфин, известный впоследствии как героин. Его предполагалось использовать в качестве более сильного обезболивающего, нежели полученная ацетилсалициловая кислота.

Кстати, салициловая кислота тоже нашла свое применение в медицине: её раствор – салициловый спирт – лечит кожные воспалительные процессы и входит в состав многих косметических лосьонов.

Рекордсмен среди лекарств

Широкий диапазон терапевтических качеств и практически повсеместное распространение аспирина дают основание считать его одним из важнейших лекарств прошлого и нынешнего веков.

Существует более 50 препаратов, в которых ацетилсалициловая кислота является действующим веществом. Сейчас ежегодно на планете употребляется более 50 млн упаковок аспирина (или 40 млрд таблеток). Англичане принимают его в виде порошка, американцы предпочитают шипучие таблетки, а французы – суппозитории.

Плюсы и минусы аспирина

Ацетилсалициловая кислота, как уже говорилось, понижает температуру, уменьшает местные воспалительные процессы, обезболивает. Кроме того, она разжижает кровь и поэтому применяется при опасности возникновения тромбов. Доказано, что длительный приём небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда. При этом препарат, в отличие от многих обезболивающих средств, не вызывает привыкания.

Казалось бы, идеальное лекарственное средство. Недорогой, эффективный и почти безвредный препарат. Некоторые настолько к нему привыкли, что принимают по поводу и без повода – при малейшей боли или просто «на всякий случай». Но что значит «почти безвредный»? За 110 лет у специалистов было предостаточно времени всесторонне исследовать осложнения и побочные действия аспирина. И врачи пришли к выводу, что принимать это лекарство (как, впрочем, и любые другие) нужно с предельной осторожностью.

Например, врачи категорически не рекомендуют давать его детям до 12 лет, так как у них аспирин может вызвать мелкоточечные кровоизлияния. Противопоказан он и женщинам с нарушениями менструального цикла, при которых происходит большая потеря крови.

Как и салициловая кислота (хотя и в меньшей степени) аспирин приводит к раздражению слизистых оболочек желудка. Поэтому его рекомендуется употреблять после еды, запивая большим количеством жидкости. С большой осторожностью его должны принимать те, кто страдает язвенной болезнью желудка, хроническим гастритом, аллергией, астмой, кризовым течением гипертонической болезни, тяжёлыми хроническими заболеваниями печени и почек, нарушением кровообращения.

Реальную угрозу представляет собой и интоксикация аспирином при превышении терапевтической дозы. Дело в том, что продукт трансформации аспирина в организме – салициловая кислота. В норме она связывается с белками крови, но при длительном применении аспирина, да ещё в больших количествах она частично остаётся в свободном состоянии и может послужить причиной сильнейшей интоксикации, проявляющейся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, заторможенностью, а в тяжёлых случаях – токсическим воспалением печени и почек (особенно у тех, кто страдает системными ревматоидными заболеваниями), поражением центральной нервной системы. Надо знать, что при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату у многих людей симптомы отравления возникают и после приёма маленьких доз аспирина. Правда, эти проблемы обратимы и проходят после прекращения приёма лекарства.

Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным, поскольку многие из них несовместимы друг с другом, и из-за этого могут произойти отравления. Так, ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты сульфаниламидов, усиливает действие таких обезболивающих и противовоспалительных средств, как амидопирин, бутадион, анальгин.

Поэтому, хоть этот «старожил» с прекрасной репутацией свободно продаётся в безрецептурном отделе любой аптеки, перед его применением всё-таки следует проконсультироваться с врачом или хотя бы внимательно прочитать аннотацию.

22.12.13          Леонид СЕМЕНОВ     Журнал «60 лет – не возраст» 

Комментарии к статье

Добавить комментарий

25 Апреля 2024

Ваше имя*

E-mail

Код подтверждения

Текст комментария*